L'oligoterapia è stata utilizzata empiricamente sin dal Medioevo ma non ha suscitato grande attenzione perché non si basava su sperimentazioni cliniche statisticamente rilevanti e mancava di una teoria seria e razionale. Tra gli episodi che denotano una certa fantasia in queste storie mediche vi è quello di Basilio Valentino, alchimista tedesco del XV secolo, il quale osservò che alcuni soggetti portatori di "gozzo" trovavano beneficio ingerendo pezzetti di spugna marina arrostita.
Alcuni secoli dopo, il francese Coindet comprese la relazione tra gli effetti benefici di questa "terapia" e lo iodio contenuto nelle spugne, che molto probabilmente agiva sul metabolismo tiroideo. Nel secolo scorso, alcuni di questi "terapeuti" lasciarono della limatura di ferro in una brocca di vino che poi somministrarono a dei soggetti malati di clorosi, una malattia del sangue oggi scomparsa.
Comunque i primi validi esperimenti risalgono alla fine del 1800. Fu infatti Gabriel Bertrand ad impegnarsi in sperimentazioni di enzimologia biochimica e a scoprire che alcuni oligoelementi erano dei catalizzatori indispensabili alla vita e fu Jacques Ménétrier, padre dell'Oligoterapia, che impostò le basi di quella che fu chiamata Medicina Funzionale. Questa teoria medica si basa su circa 100.000 lavori clinici, conservati presso il Centro di Ricerche Biologiche a Parigi, presso cui lavorò Ménétrier con i suoi collaboratori. La sua scuola e quella di altri illustri medici francesi ed europei sviluppò l'oligoterapia in modo razionale, realizzando schemi terapeutici molto interessanti. Per comprendere bene la funzione biologica degli Oligoelementi occorre approfondire l'aspetto enzimologico. Il termine Oligoelementi indica quegli elementi chimici che sono presenti in piccolissime tracce (oligos=poco) nella materia vivente. Negli anni '70 Forsenn diede questa definizione: "oligoelementi sono tutti quegli elementi chimici che sono presenti in concentrazione uguale o inferiore allo 0,01% del peso secco del corpo umano". Da questa definizione comprendiamo che gli Oligoelementi sono parte costituente dell'organismo umano e che, essendo presenti in tracce, si differenziano dagli elementi chimici ivi esistenti in quantità maggiori. La differenza non è solo quantitativa ma interessa proprio il ruolo biologico; il protoplasma umano è costituito da due grandi gruppi di sostanze fondamentali: gli elementi maggiori e gli Oligoelementi.
Gli elementi maggiori sono dodici elementi chimici: idrogeno, ossigeno, carbonio, azoto, calcio, fosforo, magnesio, cloro, sodio, potassio, zolfo e ferro. Il ferro viene oggi annoverato fra gli Oligoelementi in quanto è presente in quantità estremamente piccole, ma pur sempre maggiori rispetto a quelle degli altri oligoelementi. Il gruppo degli Oligoelementi raggiunge in totale pochi grammi di peso, degli elementi chimici che lo compongono sono quindici quelli considerati essenziali: fluoro, iodio, selenio, silicio, cromo, cobalto, ferro, litio, manganese, molibdeno, nichel, rame, stagno, vanadio e zinco. Questi due gruppi oltre che quantitativamente si differenziano qualitativamente: gli elementi maggiori hanno un ruolo strutturale ed energetico in quanto presenti sotto forma di acqua, di proteine, di fosfato tricalcico, di costituenti dei glucidi e dei lipidi. Gli Oligoelementi hanno invece un ruolo strutturale o funzionale a seconda della molecola a cui si legano. Se l'Oligoelemento fa parte di un enzima, il suo ruolo sarà funzionale in quanto interverrà in modo specifico nella catalizzazione di una determinata reazione biochimica; se la molecola "partner" è una sostanza organica non enzimatica la funzione dell'Oligoelemento sarà strutturale come lo iodio nella tiroxina, il ferro nell'emoglobina, ecc. È l'aspetto funzionale quello più interessante perché gli enzimi sovrintendono al buon funzionamento di tutte le reazioni metaboliche e sono per questo indispensabili in tutti i processi vitali. Poiché gli Oligoelementi ne sono parte integrante anch'essi sono essenziali per la vita dell'uomo.
